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南京盈豐生物技術有限公司
農藥中間體開發的重要性及發展思路探討-噻蟲嗪篇

  新煙堿類殺蟲劑噻蟲嗪中間體分析

  噻蟲嗪是先正達公司開發的第二代新煙堿類殺蟲劑。是一個已經商品化的非常優秀的殺蟲劑。1999年上市以來,已在全球取得驕人業績。2003年銷售額2.15億美元、2005年3.46億美元、2007年4.55億美元、2008年7.29億美元。2003-08年間,年均增長率達到40%。2009年銷售額為7.45億美元。這說明,噻蟲嗪已經成為一個成熟的農藥好品種。

  噻蟲嗪的兩個主要中間體是2-氯-5-氯甲基噻唑和3-甲基-4-(N-硝基亞胺基)-135-?二嗪,值得深入研究、開發。也可以考慮向全球供應高質量的中間體。2-氯-5-氯甲基噻唑同時可以生產噻蟲胺。不同的企業可以根據具體條件來選擇合成中間體的路線。

  安徽化工院在噻蟲嗪的合成技術方面進行了比較深入的研究,最后的縮合一步收率已經達到84%,原藥純度達到 98%,并已申請專利。先正達專利的收率為70%,原藥純度達到 98.5%。

  通過噻蟲嗪中間體分析,可以看出,選擇關鍵中間體的第一步是選好農藥品種。選擇農藥品種的基本原則是考慮需要和可能。需要,指包括我國和世界各地農業病蟲草害防治的需要;國內、國外不同地區市場對農藥的不同需求等等??赡?,指包括原材料供應、公用工程、環境容量、地區發展規劃等等可能的條件。

  選擇待開發農藥品種時,應該優先考慮的是專利即將過期的農藥。因為非專利農藥是目前全球農藥市場的主體。近年,全球非專利農藥的市場份額不斷提高,據報道,2001年為65%,2005年上升到70%。權威的農化咨詢公司Phillips Mc-Dougall的數據顯示,2010年全球農藥市場達到383億美元(不包括非農用農藥市場),其中非專利產品的銷售比例已經達到75%。預計到2023年,將有166個農藥化合物的專利過期,新增市場價值估計超過110億美元??梢哉f,非專利農藥市場的發展空間是巨大的。

  深入、全面、系統的情報調查與研究是加強農藥中間體研發工作的首要環節。首先,要通過調查找出待開發的最重要的關鍵中間體;其次,要選出最經濟、合理、可行的合成路線。(胡笑形)

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